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达泊西汀有什么功效-达泊西汀治疗什么-

wang2年前 (2023-09-02)320

本文共计1801个文字,预计阅读时间需要5分51秒,由作者编辑整理创作于2023年09月01日 16点02分20秒。

达泊西汀有什么功效?

达泊西汀是一种化学药品,适用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。达泊西汀总有效率为98%。

中文名:达泊西汀 英文名:Dapoxetine 分子量:305.4134 CAS登录号:119356-77-3

密 度:1.081g/cm3 分子式:C21H23NO

中文别名:达泊西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-α-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

其副作用主要是轻度头痛、恶心。

达泊西汀治疗什么?

达泊西汀治疗什么?
达泊西汀(dapoxetine)是一种化学药品,密度为1.081g/cm3,)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍,有效率为98%。
拓展资料:
一、在所有的治疗药物类别中,已经确定SSRIs治疗PE的疗效更佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。
二、达泊西汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一',呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2IL·kg一';组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径(cyp50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明,年轻人和老年人的Cmax和AUC相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对443ng·mL),Tm延长3omin,但AUC不受影响。
三、二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg,10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18-65岁,IELT平均1.olmin,单一固定的异 *** >6个月)参试者,分为3组,在性活动前1-3h分别服用达泊西汀60,100mg和安慰剂,由 *** 用秒表测定IELT。有130例完成试验,结果表明,所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比,IELT明显增加(P<0.0001)。试验前平均IELT为1.0lmin,试验终点100mg,60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20,2.94和2.05min,且首剂有效,2个用药组与安慰剂组相比p<0.001。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%,16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中,有9例100mg组,因而,在1期临床试验中采用达泊西汀的更大剂量是60mg。
四、三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验,2614例中服用安慰剂(n=870)、达泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870),在性活动前1-3h服药,主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627例,30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明,与安慰剂相比,所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(P<0001),且首剂有效。试验前安慰剂,30mg和60!n9组的IELT分别为(0.90±0.47),(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min,12周后终点分别为(1.75±2.21),(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而,需时服用达泊西汀30和60mg对中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中,恶心发生率更高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。

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